2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Demethylase

Histone Demethylase (组蛋白去甲基化酶)

有两类酶参与组蛋白甲基化：甲基转移酶和去甲基化酶 (Histone Demethylase)。甲基转移酶负责建立甲基化模式，而去甲基化酶不仅能够从组蛋白中去除甲基，还能从其他蛋白质中去除甲基。组蛋白去甲基化酶不仅靶向组蛋白尾部的甲基化位点，还与非组蛋白（如 p53）上的甲基化位点相互作用。

组蛋白赖氨酸去甲基化酶 (KDM) 因其在染色质组织中的调节作用以及与癌症和精神障碍等疾病的紧密联系而成为药物靶标。

JMJD1A（也称为 KDM3A）是一种从组蛋白赖氨酸 H3K9 中去除甲基的去甲基化酶。它在各种细胞过程中发挥重要作用，包括精子发生、能量代谢、干细胞调控和性别展示。

Jumonji 结构域含有 3 (Jmjd3) 已被鉴定为组蛋白去甲基化酶，其特异性催化 H3K27me3 甲基化的去除。

There are two classes of enzymes involved in histone methylation: methyltransferases and demethylases. While methyltransferases are responsible for establishing methylation patterns, demethylases are capable of removing methyl groups not only from histones but other proteins as well. Histone demethylases not only target methylated sites on histone tails but also interact with methylated sites on non-histone proteins, such as p53.

Histone lysine demethylases (KDMs) are of interest as drug targets due to their regulatory roles in chromatin organization and their tight associations with diseases including cancer and mental disorders.

JMJD1A (also named KDM3A) is a demethylasethat removes methyl from histone lysine H3K9. It plays important roles in various cellular processes, including spermatogenesis, energy metabolism, regulation of stem cell and gender display.

Jumonji domain-containing 3 (Jmjd3) has been identified as a histone demethylase, which specifically catalyzes the removal of methylation from H3K27me3.

Histone Demethylase 亚型特异性产品:

Histone Demethylase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-103713A
    Seclidemstat mesylate Inhibitor 99.80%
    Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat mesylate 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat mesylate 可用于尤文肉瘤的研究。
    Seclidemstat mesylate
  • HY-110277
    S2101 Inhibitor 99.70%
    S2101 是一个赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，其 IC50 值为 0.99 μM， Ki 值为 0.61 μM，Kinact/Ki 值为 4560 M/s。
    S2101
  • HY-19333
    OG-L002 Inhibitor 99.81%
    OG-L002 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂，IC50 为 0.02 μM。OG-L002 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 有效抑制 HSV IE 基因的表达。
    OG-L002
  • HY-110154
    NSC636819 98.90%
    NSC636819 是一种竞争性和选择性的 KDM4A/KDM4B 抑制剂，IC50s 分别为 6.4 μM (KDM4A) 和 9.3 μM (KDM4B)。NSC636819 抑制 KDM4A/KDM4B 的去甲基活性，可竞争性结合 H33-17K9me3。KDM4A/KDM4B 是前列腺癌的潜在进展因素。NSC636819 具有研究癌症疾病特别是前列腺癌的潜力。
    NSC636819
  • HY-19612A
    DDP-38003 dihydrochloride Inhibitor 98.22%
    DDP-38003 dihydrochloride 是具有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂，IC50 值为 84 nM。
    DDP-38003 dihydrochloride
  • HY-B0546A
    Procaine hydrochloride

    盐酸普鲁卡因

    		99.90%
    Procaine hydrochloride 是 DNA 脱甲基剂。Procaine hydrochloride 通过多个靶标起作用，起效缓慢，作用持续时间短。
    Procaine hydrochloride
  • HY-117226A
    GSK 690 Hydrochloride Inhibitor 98.58%
    GSK 690 (Hydrochloride) 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 的可逆抑制剂，Kd 值为 9 nM，IC50 值为 37 nM。
    GSK 690 Hydrochloride
  • HY-103085
    T-3775440 hydrochloride Inhibitor 99.13%
    T-3775440 (hydrochloride) 是一种赖氨酸特异性脱甲基酶1 (LSD1) 的不可逆性抑制剂，其 IC50 值为 2.1 nM。
    T-3775440 hydrochloride
  • HY-138691A
    JQKD82 trihydrochloride Inhibitor 99.94%
    JQKD82 (JADA82) trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。
    JQKD82 trihydrochloride
  • HY-132896
    KDM4-IN-3 Inhibitor 99.36%
    KDM4-IN-3 (Compound 15) 是一种 KDM4 抑制剂 (IC50 = 871 nM)，在生化分析中表现出更高的效力。KDM4-IN-3 具有细胞通透性，可在低微摩尔浓度下杀死前列腺癌细胞。KDM4-IN-3 抑制前列腺癌细胞系的生长并增加细胞内 H3K9me3 丰度。KDM4-IN-3 可用于前列腺癌研究。
    KDM4-IN-3
  • HY-123194
    SIRT2/6-IN-1 99.79%
    SIRT2/6-IN-1 (Compound 5) 是一种 SIRT6/SIRT2 抑制剂，IC50s 为 106 μM 和 114 μM。SIRT2/6-IN-1 增加细胞中 H3K9 乙酰化、增加葡萄糖摄取并减少 TNF-α 分泌。
    SIRT2/6-IN-1
  • HY-139601
    KDM2B-IN-4 Inhibitor 99.59%
    KDM2B-IN-4 是一种组蛋白去甲基化酶 KDM2B 抑制剂。KDM2B-IN-4 可用于癌症研究。详细信息请参考专利文献 WO2016112284A1 中的化合物 182b。
    KDM2B-IN-4
  • HY-100764
    YUKA1 Inhibitor 99.56%
    YUKA1 是一种有效、可透过细胞的赖氨酸脱甲基化酶 (KDM5A) 抑制剂，IC50 值为 2.66 μM，对 KDM5C 的作用较弱，IC50 值为 7.12 μM，对 KDM5B，KDM6A 或 KDM6B 无作用。YUKA1 可增加人细胞中 H3K4me3 的水平，具有抗肿瘤活性。
    YUKA1
  • HY-15648A
    GSK-J2 Control 99.75%
    GSK-J2 是 GSK-J1 的对映异构体，没有特殊活性。GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂。
    GSK-J2
  • HY-168593
    PROTAC KDM3 degrader-1 Degrader 99.07%
    PROTAC KDM3 degrader-1 (Compound 4) 是一种基于 IOX1 (HY-12304) 骨架设计的 CRBN 招募型 PROTAC。PROTAC KDM3 degrader-1 通过选择性降解 KDM3A 和 KDM3B 蛋白，抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。PROTAC KDM3 degrader-1 能显著抑制结直肠癌干细胞的自我更新能力，并抑制结直肠癌肿瘤生长。PROTAC KDM3 degrader-1 适用于结直肠癌的研究 (靶蛋白配体 (Pink): HY-12304; linker (Black): HY-22335; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-112599; E3 连接酶 (Blue): HY-41547)。
    PROTAC KDM3 degrader-1
  • HY-149213
    LSD1-IN-24 Inhibitor 99.20%
    LSD1-IN-24(compound 3S) 是一种选择性的 LSD1 抑制剂，IC50 = 0.247 μM。LSD1-IN-24 可介导 PD-L1 的表达，增强 T 细胞杀伤反应，可用于癌症研究。
    LSD1-IN-24
  • HY-113039
    L-2-Hydroxyglutaric acid

    L-2-羟基戊二酸

    		Inhibitor
    L-2-Hydroxyglutaric acid ((S)-2-Hydroxyglutaric acid) 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌研究。L-2-Hydroxyglutaric acid 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases)，从而促进组蛋白甲基化。
    L-2-Hydroxyglutaric acid
  • HY-141677A
    INCB059872 dihydrochloride Inhibitor 99.18%
    INCB059872 dihydrochloride 是一种有效、具有口服活性，选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂。INCB059872 dihydrochloride 可用于髓系白血病的研究。
    INCB059872 dihydrochloride
  • HY-15648C
    GSK-J5 Inhibitor 99.96%
    GSK-J5 是一种有效的血吸虫和蠕虫抑制剂。GSK-J5 以剂量和时间依赖的方式提高血吸虫死亡率、成虫活力和死亡率，以及卵的产卵量。
    GSK-J5
  • HY-164099
    LSD1/HDAC6-IN-2 Inhibitor 99.66%
    LSD1/HDAC6-IN-2 (JBI-802) 是一种口服有效的 LSD1/HDAC6/MAO-A 抑制剂，IC50 值分别为 5 nM, 11 nM, 5 nM。LSD1/HDAC6-IN-2 可以抑制多发性骨髓瘤细胞 MM.1S、MM.1R 和 RPMI-8226 的生长。LSD1/HDAC6-IN-2 可用于急性髓系白血病和淋巴瘤等疾病的研究。
    LSD1/HDAC6-IN-2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histone Demethylase Isoform Comparison

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